2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. GABA Receptor
  5. GABA Receptor激活剂

GABA Receptor激活剂

GABA Receptor激活剂 (48):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0649
    Propofol

    丙泊酚

    		Activator 99.52%
    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。
  • HY-N2313
    Muscimol

    蝇蕈醇

    		Activator ≥99.0%
    Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑，是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM)，刺激氯化物流出，EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB)，具有破坏记忆的作用。
  • HY-13694
    Methionine

    D-蛋氨酸

    		Activator 99.74%
    Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
  • HY-12461
    WS6 Activator 99.94%
    WS6 是一种 IkB 激酶和 EBP1 抑制剂，在 MV4-11、MOLM13 和 K562 细胞中的 IC50 值分别为 0.24 nM、0.21 nM、40.48 nM。WS6 促进胰岛中 α 和 β 细胞的增殖，具有抗氧化和抗炎活性，可以缓解大鼠的抑郁样行为。
  • HY-B0122
    Topiramate

    托吡酯

    		Activator ≥98.0%
    Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫剂。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
  • HY-B0837
    Emamectin Benzoate

    甲胺基阿维菌素苯甲酸盐

    		Activator 99.71%
    Emamectin Benzoate (MK-244) 是一种口服有效的神经系统毒物，其通过结合昆虫中的 GABA 受体发挥作用。Emamectin Benzoate 是阿维菌素 (Avermectin; HY-15311) 的半合成衍生物之一，具有广谱的杀虫和杀螨活性。Emamectin Benzoate 诱导 ROS 介导的 DNA 损伤和细胞凋亡。Emamectin Benzoate 是 Emamectin B1a benzoate 和 Emamectin B1b benzoate 的混合物，主要成分为 Emamectin B1a benzoate。
  • HY-N0700
    alpha-Asarone

    α-细辛脑

    		Activator 99.88%
    alpha-Asarone (α-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质，具有抗抑郁等功效。
  • HY-120874
    PF-06372865 Activator 99.29%
    PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
  • HY-14840
    Phenylpiracetam Activator 99.91%
    Phenylpiracetam(Phenotropyl; Phenotropil)是piracetam的苯基衍生物，活性较piracetam高30到60倍。
  • HY-16579A
    Etifoxine

    艾替伏辛

    		Activator 99.96%
    Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-N2096
    Kavain Activator 99.82%
    Kavain是一类从 Piper methysticum 中分离出来的卡瓦酸内酯，对动物和人类具有抗焦虑作用。Kavain 可以正调控 GABAA 受体。
  • HY-132806
    Alogabat Activator 99.93%
    Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
  • HY-Y1683
    DL-Menthol

    DL-薄荷醇

    		Activator ≥98.0%
    DL-Menthol 是 (-)-Menthol 的相对构型。DL-Menthol 与 GABAA 受体的激活有关。
  • HY-B0340
    Nefiracetam

    奈非西坦

    		Activator 99.91%
    Nefiracetam作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
  • HY-N6084
    Humulone

    律草酮

    		Activator 99.46%
    Humulone (α-Lupulic acid) 是一种异戊二烯化间苯三酚衍生物，是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。Humulone 是一种骨吸收抑制剂。Humulone 具有抗氧化、抗血管生成和诱导细胞凋亡的特性。
  • HY-103519
    rac-BHFF Activator 98.18%
    rac-BHFF 是有效的、具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂。
  • HY-16579
    Etifoxine hydrochloride

    艾替伏辛盐酸盐

    		Activator 99.87%
    Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-N6630
    6-Methylflavone

    6-甲基黄酮

    		Activator 99.89%
    6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
  • HY-B0649S1
    Propofol-d18

    异丙酚 d18

    		Activator
    Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
  • HY-103524
    Valerenic acid

    缬草烯酸

    		Activator ≥99.0%
    Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜，是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。
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